La mejor guía para la berberina y el ejercicio

The Ultimate Guide To Berberine And Exercise 

Mai Delacruz

Mai Delacruz
Personal Fitness Trainer & Health Coach

Updated on 11/27/2022

La

berberina es un compuesto alcaloide que se encuentra en las raíces, los tallos, los rizomas y la corteza de varias plantas. Algunas de estas plantas incluyen la flor californiana, el sello de oro, el alcornoque, el hilo dorado chino, la uva de Oregón y varias plantas pertenecientes a Berberis. Además, es fácilmente accesible en forma de suplemento nutricional. La berberina tiene una larga historia de uso en los sistemas médicos tradicionales de India, China y Persia, y estos sistemas se remontan a miles de años. Según la investigación, la berberina y el ejercicio pueden tener beneficios contra algunas enfermedades crónicas de la salud, como enfermedades cardiovasculares, trastornos gastrointestinales, enfermedades neurodegenerativas, depresión y disfunción metabólica. Algunos de los efectos de la berberina son similares a los relacionados con la metformina y un medicamento antihiperglucémico que se usa con frecuencia para tratar la diabetes tipo 2.

Algunas pruebas de estudios preliminares en animales sugieren que la berberina puede tener efectos antienvejecimiento y ayudar a tratar los trastornos por envejecimiento.

Por otro lado, la mayoría de los estudios sobre berberina se han realizado en animales, y solo se han realizado unas pocas pruebas en personas. Este artículo ofrece una visión general de los datos que demuestran los excelentes beneficios para la salud de la berberina y compara y contrasta los efectos y mecanismos de acción del compuesto con los de la metformina. [Este artículo] también compara y contrarresta los efectos de la berberina con los de la metformina.

Antidiabéticos y reguladores del nivel de azúcar en sangre

Anti-Diabetic And Blood Sugar Level Regulating Properties

estudios revelaron que la berberina era generalmente tan eficaz como los medicamentos antihiperglucémicos estándar cuando las personas realizaban ajustes en el estilo de vida para reducir los efectos de la diabetes». [cita requerida]

El estrés oxidativo y la inflamación afectan significativamente el desarrollo de resistencia a la insulina, la diabetes y las consecuencias asociadas con cada afección. La medicina tradicional china ha descubierto que la berberina es una terapia eficaz para la diabetes durante mucho tiempo. Probablemente porque la berberina posee efectos antioxidantes y antiinflamatorios.

La

investigación realizada en roedores muestra que la berberina mejora la función de las células de los islotes pancreáticos, reduce los niveles de colesterol LDL y mitiga el impacto adverso que la diabetes tiene en los riñones.

Sin embargo, los hallazgos de los ensayos realizados en humanos sobre la eficacia de la berberina en la lucha contra la diabetes han sido contradictorios.

Los efectos de la berberina, la metformina y la rosiglitazona se compararon a lo largo de un experimento clínico aleatorizado de dos meses en el que participaron 97 personas con diabetes. Los niveles de glucosa en sangre en ayunas, la hemoglobina (Hb) A1c (un marcador del control de la glucosa en sangre a largo plazo), los triglicéridos y la insulina se redujeron en los participantes del estudio cuando tomaron 1 gramo de berberina cada día. Los resultados de la berberina con respecto a los niveles de glucosa en sangre (una disminución del 26 por ciento) y la HbA1c (una reducción del 18 por ciento) SON comparables a los obtenidos con la metformina y la rosiglitazona.

Berberine

En

un metanálisis de 14 estudios clínicos en los que participaron más de 1000 pacientes con diabetes, se descubrió que los ensayos eran muy diferentes en cuanto a la forma en que se diseñaron y las dosis utilizadas (es decir, el tiempo durante el que se realizaron).

La

berberina se usa con otros tratamientos para la diabetes, como modificar el estilo de vida de los participantes, tomar medicamentos antihiperglucémicos (como metformina, glipizida o rosiglitazona) o tomar aspirina. Todos estos tratamientos estaban destinados a reducir los niveles de azúcar en sangre. La dosis diaria de berberina varió de 0,5 a 1,5 gramos, y los pacientes la recibieron en dos o tres porciones iguales. La duración del ensayo varió entre ocho y veinticuatro semanas. Los estudios descubrieron que la berberina suele ser tan eficaz como los medicamentos antihiperglucémicos convencionales cuando los pacientes realizan mejoras en el estilo de vida para reducir la diabetes. En general, los ensayos demostraron que la berberina era eficaz. Cuando se combina con medicamentos antihiperglucémicos, se demostró que la berberina tiene un efecto sinérgico que aumenta la eficacia de los medicamentos. El único impacto adverso fue un poco de dolor en el tracto gastrointestinal. Los autores de la investigación admitieron que los ensayos analizados en el análisis eran de mala calidad, y argumentaron que en el futuro, debería haber estudios que estén mejor construidos.

Los efectos metabólicos de la berberina están respaldados aún más por un metaanálisis más reciente de ensayos que incluyó a 2500 personas que viven con diabetes como participantes. Los hallazgos del estudio mostraron que la adición de suplementos de berberina a los cambios en el estilo de vida dio como resultado una reducción más significativa de la HbA1c, la normalización de los lípidos en sangre (es decir, colesterol y triglicéridos) y una reducción de la presión arterial que los cambios en el estilo de vida solos, y fue superior al placebo suplementación.

Ganancias en la masa corporal y el síndrome metabólico

Gains In Body Mass And The Metabolic Syndrome

El riesgo de desarrollar varios problemas de salud, incluido el síndrome metabólico, aumenta cuando una persona lleva exceso de grasa en su cuerpo. Los hallazgos de un ensayo controlado aleatorizado demuestran la eficacia de la administración de suplementos de berberina para prevenir el aumento de peso y el síndrome metabólico entre los pacientes que toman medicamentos antipsicóticos. Se sabe que los medicamentos antipsicóticos causan un aumento de peso predecible, disfunción de la glucosa y dislipidemia, y todos contribuyen a tasas más altas de enfermedad cardiovascular en personas con enfermedades neuropsiquiátricas graves, como esquizofrenia y trastorno bipolar. Cada participante tomó un placebo o 600 o 900 mg de berberina diariamente durante el estudio. Al final del período de estudio de 12 semanas, los participantes que tomaron 600 miligramos de berberina por día mejoraron los niveles de colesterol y glucosa, bajando 2.4 libras más que los del grupo de placebo. Los participantes que tomaron la cantidad más significativa (900 miligramos) tuvieron ganancias similares y observaron estos cambios antes, después de solo ocho semanas de suplementación.

Los efectos de la berberina incluyen reducir los niveles de colesterol.

Berberine

Cuando se trata de mejorar los perfiles lipídicos, las estatinas casi siempre se consideran el medicamento de elección, y esto es especialmente cierto para las personas con riesgo de enfermedad cardiovascular. Por otro lado, entre el 10 y el 20 por ciento de las personas que toman los medicamentos terminan desarrollando consecuencias, como miopatía (lesión en los músculos) o daño al hígado. Las estatinas actúan inhibiendo la síntesis de una enzima en el hígado conocida como hidroximetilglutaril-coenzima A reductasa, también conocida como HMG-CoA reductasa. Esto resulta en una reducción de la cantidad de colesterol en la sangre. Los métodos a través de los cuales la berberina provoca estos efectos (como la modulación de las proteínas involucradas en el metabolismo del colesterol) difieren de aquellos por los que las estatinas logran el mismo objetivo: reducir los niveles de colesterol en sangre. Curiosamente, usar berberina con medicamentos con estatinas es más beneficioso que utilizar cualquiera de los ingredientes individualmente.

Evidencia animal

Animal Evidence

La

berberina ha demostrado en muchos estudios realizados en conejos y ratas que las dietas que promueven la obesidad reducen los niveles séricos de colesterol total, colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y triglicéridos, al tiempo que aumentan los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL). Según la evidencia, la berberina también puede modificar variables implicadas en la etiología de la aterosclerosis.

Evidencia humana

Human Evidence

Las investigaciones realizadas en humanos revelan los mismos resultados. Ciento cuarenta y cuatro participantes participaron en una investigación clínica que comparó los efectos de tomar 500 miligramos de berberina con los de tomar un placebo dos veces al día durante tres meses. El estudio fue un experimento doble ciego controlado con placebo. En comparación con el grupo que recibió un placebo, la persona que recibió Berberine experimentó una pérdida de peso significativa. Informaron cambios en sus niveles de colesterol total, triglicéridos, colesterol LDL y colesterol HDL. [9] La berberina, la ezetimiba o la combinación de los dos compuestos se investigaron en un estudio en el que participaron 228 personas que tenían colesterol alto pero que no podían o no querían tomar estatinas. El estudio tuvo como objetivo examinar los efectos de la berberina, la ezetimiba (un fármaco que reduce el colesterol) o la combinación de los dos compuestos en la modulación de los niveles de colesterol. La ezetimiba redujo el colesterol LDL en alrededor de un 25 por ciento, mientras que un producto nutracéutico que contenía berberina, policosanoles y arroz de levadura roja lo redujo en casi un 32 por ciento. Además, la berberina se asoció con una incidencia reducida de efectos adversos.

Un ensayo clínico más amplio que incluyó a más de 1380 participantes encontró que tomar un suplemento patentado con berberina durante ocho semanas aumentó el colesterol HDL y redujo el colesterol no HDL, los triglicéridos, la circunferencia de la cintura y los biomarcadores de la presión arterial para diagnosticar el síndrome metabólico. Los participantes no tenían diabetes. Después del experimento, se produjo una caída considerable en el número total de sujetos que presentaron los síntomas del síndrome metabólico.

Berberine

«Las personas que tomaron Berberine experimentaron pérdida de peso y mejoraron su colesterol total, triglicéridos, colesterol LDL y colesterol HDL, en comparación con el grupo de placebo.

«

Tanto la hipertensión como la insuficiencia cardíaca congestiva son afecciones graves.

Se ha demostrado que la berberina tiene actividad farmacológica en diversas afecciones crónicas.

La presión arterial alta daña los vasos sanguíneos y contribuye a la insuficiencia renal. En un modelo de ratón de hipertensión, la inyección de Berberina retrasó la aparición de la hipertensión y disminuyó la gravedad de la afección. Lo logramos reduciendo los niveles de angiotensina II y aldosterona (hormonas que elevan la presión arterial). Además, la sustancia disminuyó las citocinas proinflamatorias, como la interleucina (IL) -6, la IL-17 y la IL-23. Estas citocinas son responsables del daño que se produce en los vasos sanguíneos y los riñones. La berberina disminuyó la presión arterial sistémica de ratones hipertensos y promovió la relajación aórtica en las aortas aisladas de ratones. También causó la paz de las células musculares lisas vasculares de ratón cultivadas. Estos resultados se relacionaron con la inhibición del potencial receptor transitorio vanilloide de cuatro canales, una proteína que, entre otras funciones, desempeña un papel en el funcionamiento del sistema vascular.

Berberine

Es común en la práctica reservar el término «insuficiencia cardíaca congestiva» hasta la última etapa de la enfermedad cardíaca, el papel potencial de la berberina en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva en un modelo de rata. Dosis altas del compuesto mejoraron varios marcadores de la función cardíaca, incluida la presión diastólica final del ventrículo izquierdo, que mide el riesgo de insuficiencia cardíaca posterior y la cantidad de sangre encontrada en el ventrículo izquierdo del corazón.

Se requieren estudios clínicos para comprender a fondo las ventajas de la berberina en el sistema cardiovascular en los seres humanos.

Efectos beneficiosos sobre la inflamación y la prevención del cáncer en el hígado y los intestinos

 BER

«En un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, se demostró que la berberina reduce la frecuencia de la diarrea, el dolor abdominal y la necesidad urgente de defecar.

«La

berberina puede tener efectos beneficiosos en múltiples tejidos del intestino, particularmente el hígado y el intestino; sin embargo, la mayoría de los datos que demuestran estos efectos provienen de estudios realizados en cultivos celulares y pueden o no aplicarse a los humanos.

Los experimentos de cultivo celular demuestran que el compuesto inhibe la proliferación y el crecimiento de las células estrelladas hepáticas, que son el principal impulsor del desarrollo de la fibrosis hepática. Estas células se encuentran en el hígado.

Un estudio realizado en roedores encontró que los cambios en los tejidos, como esteatosis, necrosis y proliferación de miofibroblastos, como varios marcadores de disfunción hepática, disminuían cuando las ratas recibían berberina en dosis de 50, 100 o 200 miligramos por kilogramo de peso corporal (mg/kg/peso corporal) por día. Las ratas del grupo control no recibieron berberina. Otros estudios realizados en cultivos celulares han demostrado que la berberina puede ofrecer protección contra la enfermedad del hígado graso no alcohólico, también conocida como NAFLD. La NAFLD es un síndrome que abarca múltiples estados de disfunción hepática, como esteatosis, esteatohepatitis no alcohólica y cirrosis. La berberina puede ofrecer protección contra la NAFLD. Numerosos mecanismos están asociados a este efecto protector. Se centran en mejorar el metabolismo de la glucosa y los lípidos, revertir los estados de metilación de los genes que participan en el metabolismo de los lípidos y mejorar la capacidad antioxidante de las células hepáticas. Se han identificado estos mecanismos.

Berberine

Se requiere investigación en entornos clínicos para determinar si la berberina tiene algún efecto positivo en el hígado de los seres humanos. Parece que la berberina tiene un impacto beneficioso en la reducción de los factores que impulsan las condiciones inflamatorias en el intestino. En estudios realizados con cultivos celulares, se demostró que la berberina reduce los niveles de citocinas proinflamatorias y la apoptosis en el intestino, ambos rasgos característicos de la enfermedad inflamatoria intestinal. En pacientes humanos, el compuesto alivió los síntomas del síndrome del intestino irritable, también conocido como SII. Los participantes en un ensayo clínico de ocho semanas en el que participaron 132 personas con SII que tomaron 400 miligramos de berberina o un placebo dos veces al día durante el estudio informaron una disminución de la frecuencia de diarrea, dolor abdominal y la necesidad urgente de defecar. El estudio se llevó a cabo utilizando un diseño aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo. Curiosamente, los participantes también informaron mejoras en su calidad de vida y niveles más bajos de depresión, un rasgo común entre las personas con SII.

Enfermedades del cerebro y del sistema nervioso

Diseases Of The Brain And Nervous System

La

berberina tiene múltiples efectos en diferentes vías y procesos, todos los cuales contribuyen a la protección de las neuronas y a la salud general del sistema nervioso central.

Tanto la enfermedad de Parkinson como la enfermedad de Huntington son ejemplos.

La berberina puede tener varios efectos, según cómo interactúe con los procesos patogénicos en enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Huntington y el Parkinson. En un modelo de ratón de la enfermedad de Parkinson, se logró mejorar la memoria a corto plazo y prevenir el daño a las neuronas dopaminérgicas mediante la administración oral diaria de berberina en dosis de 20, 50 u 80 miligramos por kilogramo de peso corporal (mg/kg/peso corporal). [24] De manera similar, la administración oral de berberina a una dosis una dosis de cuarenta miligramos por kilogramo de peso corporal por día aumentó la autofagia en un modelo de ratón transgénico de la enfermedad de Huntington. A su vez, promovió la degradación celular de la huntingtina mutante, la proteína vinculada a la patogénesis de la enfermedad. Un estudio realizado en ratones para investigar los efectos de la berberina en el dolor neuropático provocado por la diabetes encontró que la berberina inhibía la expresión de citocinas proinflamatorias y suprimía la activación de la microglía y los astrocitos. Se sabe que ambos factores son responsables del dolor neuropático.

Diseases Of The Brain And Nervous System

Neuronas dopaminérgicas que sufren degeneración

La

berberina causó un aumento en la muerte de neuronas dopaminérgicas en cultivos celulares y un modelo de rata de la enfermedad de Parkinson. Además, provocó una disminución en la cantidad de dopamina en la sustancia negra, que es la parte del cerebro más afectada por la enfermedad.

Los autores de una revisión exhaustiva de los efectos de la berberina en el sistema neurológico descubrieron que la berberina generalmente tenía un impacto beneficioso. Aun así, expresaron su preocupación por el hecho de que las diferencias en el metabolismo de la berberina en función de la dosis y de la especie pudieran alterar algunos hallazgos. [29]

Esclerosis múltiple

Multiple Sclerosis

La esclerosis múltiple (EM) es una enfermedad autoinmune que afecta al sistema nervioso central. La evidencia preclínica sugiere que la berberina se muestra prometedora en el tratamiento de los síntomas clínicos asociados con la EM. En un modelo de ratón de la enfermedad, la administración oral de berberina a una dosis de 30 mg/kg/peso corporal por día redujo varias de las características patológicas asociadas con la EM. incluyeron la permeabilidad de la barrera hematoencefálica como factores que impulsan la degradación de la mielina.

Escuche la conversación de la Dra. Rhonda Patrick con el Dr. Terry Walhs para obtener más información sobre la esclerosis múltiple (EM).

Se ha demostrado que la berberina tiene un efecto antidepresivo cuando se administra a ratones.

Los estudios han demostrado que la administración de berberina aumenta la absorción de neurotransmisores como la serotonina, la dopamina y la norepinefrina en el cerebro, modulando así los niveles de estos neurotransmisores, que se sabe que afectan el estado de ánimo. Un estudio en ratones encontró que la administración de berberina por vía oral (en una dosis de 50 o 100 mg/kg/peso corporal por día) revirtió los efectos inductores de la depresión de la inyección de corticosterona. Lo logramos aumentando la síntesis hipocámpica del factor neurotrófico derivado del cerebro, una proteína que actúa sobre las neuronas del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico. Este factor puede desempeñar un papel esencial en el antidepresivo.

Se

requerirán ensayos clínicos para dilucidar completamente los beneficios neurológicos de la berberina en humanos.

Los efectos del síndrome de ovario poliquístico en la distribución del peso corporal y el metabolismo

The Effects Of Polycystic Ovarian

El síndrome de ovario poliquístico, también conocido como SOP, es una afección hormonal que causa irregularidades menstruales, disfunción metabólica, crecimiento excesivo de vello, acné y obesidad. El SOP también puede afectar la fertilidad. Hay algunas pruebas de que hasta el 10% de las mujeres en edad fértil padecen esta afección. La infertilidad es una complicación común para las mujeres con SOP porque provoca que produzcan niveles anormalmente altos de andrógenos (hormonas sexuales masculinas).

Los resultados de un análisis de cinco estudios en los que participaron más de 1,000 mujeres indicaron que la berberina puede ayudar a controlar el SOP. Según los resultados de los estudios, se produjo una redistribución del tejido adiposo en las mujeres que tomaron berberina. A su vez, la masa grasa visceral de las mujeres disminuyó, aunque no experimentaron una reducción en el peso corporal general. Las mujeres observaron mejoras tanto en su sensibilidad a la insulina como en sus perfiles lipídicos. Significativamente, la berberina mejoró la sensibilidad a la insulina en las células de la teca de la mujer, células endocrinas especializadas en los ovarios que desempeñan un papel en la fertilidad. Estas células son responsables de la ovulación y otros procesos reproductivos. Como resultado directo de esto, las mujeres experimentaron un aumento en su tasa de ovulación, lo que llevó a un aumento en sus tasas de nacimientos vivos.

Es importante señalar que las formulaciones utilizadas en los cinco estudios fueron completamente diferentes. En dos estudios, los participantes recibieron 500 miligramos de clorhidrato de berberina tres veces al día; en un estudio, los participantes recibieron 588 miligramos de extracto de Berberis aristata dos veces al día; en un estudio, los participantes recibieron 500 miligramos de berberina más 3 miligramos de monacolina (un tipo de estatina) una vez al día; y en un estudio, los participantes recibieron 1,5 gramos de berberina una

vez al día

Anti-Aging Effects

En estudios con cultivos celulares, insectos y roedores, se descubrió que la berberina tiene efectos antienvejecimiento. Los estudios realizados con cultivos celulares muestran que la berberina ralentiza el proceso de senescencia celular, una forma de degeneración que se produce a medida que envejecemos. [37] Las células senescentes han perdido su capacidad de replicarse (dividirse) y no participan en la actividad metabólica. Con frecuencia secretan citocinas inflamatorias, que pueden dañar las células sanas que se encuentran cerca.

La

berberina inhibe la actividad de las metaloproteinasas de matriz-1 y las metaloproteinasas de matriz-9, que son enzimas implicadas en el daño cutáneo inducido por la luz UV y el cáncer de piel. Estas enzimas son responsables de los efectos del envejecimiento observados en la investigación de cultivos celulares de la piel.

Por otro lado, la sustancia potencia la actividad del procolágeno, que es un precursor del colágeno y un componente esencial para mantener la integridad de la piel.

En varios estudios de investigación, la berberina ha aumentado la longevidad y la salud de los insectos. Las moscas de la fruta tratadas con berberina tuvieron una vida útil un 27 por ciento más larga y un 39 por ciento más activa que las contrapartes de la mosca de la fruta del grupo de control. En una investigación separada, se descubrió que la berberina reduce eficazmente los efectos adversos del calor y la aceleración de la edad en las moscas de la fruta.

Berberine

En los fibroblastos pulmonares humanos, una investigación sobre el impacto de la berberina en el proceso de envejecimiento utilizando numerosos modelos descubrió que la sustancia aceleraba el avance de las células a través del ciclo de crecimiento celular, lo que a su vez aceleraba el proceso de envejecimiento de varias maneras diferentes. Se observó la capacidad de las células para multiplicarse durante un período más prolongado, y su forma general era más comparable a la de las células más jóvenes. La vida de los ratones envejecidos naturalmente y a los que se les administró berberina fue aproximadamente un 17 por ciento más larga, y la esperanza de vida de los ratones tratados con quimioterapia y a los que se les administró berberina fue aproximadamente un 50 Además, los ratones mostraron cambios considerables en su comportamiento y densidad de pelaje.

Estos hallazgos en cultivos celulares, moscas de la fruta y ratas apuntan a la posibilidad de que la berberina pueda retrasar el proceso de envejecimiento de una manera beneficiosa. Por otro lado, se desconoce si la berberina ralentiza o no el proceso de envejecimiento en los seres humanos.

El funcionamiento detrás de escena

Se han presentado varias hipótesis sobre los mecanismos de acción responsables de los beneficios positivos de Berberine. Estos mecanismos generalmente aprovechan la capacidad de la berberina para reducir el estrés oxidativo activando o inhibiendo muchas vías involucradas en la señalización celular. En este artículo se describen algunas de estas posibles rutas.

El mecanismo principal asociado con los efectos de la berberina es la activación de la proteína cinasa activada por adenosina monofosfato, o AMPK, en múltiples tipos de células. Los tipos de células incluyen endotelio, músculo liso, cardiomiocitos, células cancerosas, células beta pancreáticas, hepatocitos, macrófagos y adipocitos.

Al detectar deficiencias de energía dentro de las células, la AMPK cumple su función como principal regulador de la homeostasis de la energía celular. Su activación afecta a la expresión génica y suprime los procesos celulares que contribuyen al estrés oxidativo.

Además, se sabe que la berberina estimula la enzima p38, que participa en la respuesta al estrés del cuerpo.

La activación simultánea de AMPK y p38 es lo que «activa» la actividad de Nrf2, que es una proteína celular que controla la producción de otras proteínas involucradas en la respuesta al estrés y los procesos antioxidantes. KEAP1-NRF2-ARE es una ruta biológica que promueve la transcripción de proteínas citoprotectoras que protegen contra el estrés oxidativo causado por lesiones e inflamación. Nrf2 es un componente de esta vía y es responsable de activar la transcripción de estas proteínas.

 Berberine is known to stimulate the enzyme p38,

La

quinasa I-Kappa B y la Rho GTPasa son enzimas que desempeñan un papel en la promoción de la inflamación. La berberina puede suprimir la actividad de estas enzimas.

Al inhibir estas dos enzimas, el NF-kappa B se puede desactivar, reduciendo la intensidad de una reacción en cadena de los procesos inflamatorios.

La ruta de biosíntesis de la berberina se representa aquí en forma de diagrama.

La producción de berberina por biosíntesis, y Wikipedia es la fuente citada. Berberina versus metformina

«La berberina y la metformina son muy diferentes entre sí en términos de sus estructuras químicas y el grado en que están biodisponibles, pero son muy similares en la forma en que combaten la diabetes tipo 2, las enfermedades cardiovasculares, el cáncer y la inflamación».

Algunos de los efectos de la berberina son similares a los relacionados con la metformina y un medicamento antihiperglucémico que se usa con frecuencia para tratar la diabetes tipo 2. La metformina puede controlar los procesos de envejecimiento para mejorar la salud y alargar la longevidad en numerosas especies, incluidas las moscas, los gusanos y las ratas; sin embargo, hay pruebas mínimas de que este efecto ocurre en los seres humanos. Además, hay pruebas de que la metformina puede prevenir el deterioro cognitivo, mejorar la salud mental y reducir el riesgo de cáncer. Por otro lado, se ha demostrado que la metformina inhibe los beneficios para la salud inducidos por el ejercicio, particularmente con las adaptaciones musculares mitocondriales y la hipertrofia muscular.

Berberine

La evidencia sugiere que la metformina activa la AMPK e inhibe la mTOR, que son vías involucradas en la energía celular y las respuestas antioxidantes. Los mecanismos exactos por los que la metformina ejerce sus efectos no se comprenden completamente; sin embargo, la evidencia sugiere que la metformina activa la AMPK e inhibe mTOR

La

metformina y la berberina son bastante diferentes en términos de sus estructuras químicas y el grado en que están biodisponibles; sin embargo, son muy similares en términos de las enfermedades que tratan, incluida la diabetes tipo 2, las enfermedades cardiovasculares, el cáncer y la inflamación.

En contraste con la evidencia que sugiere que la metformina reduce los efectos positivos del ejercicio, la evidencia sobre la relación entre la berberina y la actividad física es algo contradictoria. Ambas sustancias tienen un nivel de toxicidad bajo, pero no deben utilizarse en determinadas situaciones (cuyos detalles varían).

Este artículo completo analiza los efectos de la metformina con mayor detalle.

A diferencia de la metformina, los efectos sobre la adaptación al ejercicio son los siguientes:

Metformin, much like Berberine,

La

metformina, al igual que la berberina, activa la vía de la AMPK y otras vías celulares involucradas en la reducción del estrés oxidativo y el daño celular. La metformina parece bloquear las adaptaciones mitocondriales, aumentar la capacidad cardiorrespiratoria y reducir la sensibilidad a la insulina de todo el cuerpo después del ejercicio aeróbico, según la evidencia. Algunos estudios han planteado la hipótesis de que los efectos de la berberina sobre la actividad de la AMPK y la reducción resultante de las especies reactivas pueden disminuir de manera similar los beneficios del ejercicio. Porque la berberina provoca una disminución de las especies reactivas. Un grupo de hombres inactivos y con sobrepeso participó en un ensayo de intervención que exploró los efectos de la berberina y el entrenamiento en circuito. Los investigadores descubrieron que la berberina aumentaba los beneficios del ejercicio. La berberina amplificó el impacto del ejercicio aeróbico en ratas diabéticas, como lo demuestra el aumento de los niveles de enzimas antioxidantes en los tejidos pancreáticos de los animales. La berberina disminuye los efectos nocivos del daño cardíaco inducido por el agotamiento en ratones debido a sus efectos inhibidores sobre la liberación de especies reactivas de oxígeno y la apoptosis de los cardiomiocitos. Hacer ejercicio hasta el agotamiento puede dañar el músculo cardíaco, pero la berberina disminuye los efectos dañinos del daño cardíaco inducido por el agotamiento.

No será posible determinar los efectos de la berberina en los beneficios para la salud inducidos por el ejercicio sin realizar estudios clínicos adicionales en los que participen grandes grupos de participantes.

La farmacocinética de la berberina

The Pharmacokinetics Of Berberine

Debido a la salida activa de la sustancia química a través de las glicoproteínas p, transportadores involucrados en la eliminación de compuestos xenobióticos como medicamentos, toxinas y polifenoles, el intestino es el sitio de un metabolismo sustancial de la berberina.

Los estudios realizados en roedores han demostrado que la administración oral de berberina produce una biodisponibilidad inferior al uno por ciento o incluso inferior. Sin embargo, puede mejorar significativamente la biodisponibilidad del compuesto mediante el uso de sistemas de administración alternativos para la berberina. Estos incluyen la formulación de micropartículas mucoadhesivas, la microemulsión micelar inversa anhidra y la microemulsión oral.

Después de ser absorbida a través de la mucosa intestinal, la berberina se somete a biotransformación en el hígado a través de las fases 1 y 2 del proceso metabólico, lo que resulta en la producción de sus metabolitos primarios, que son la berberrubina, la talifendina y la jatrorrizina.

Las enzimas del citocromo P450, o CYP, y más específicamente CYP2D6, son las que desempeñan las funciones más importantes en la fase 1 de la vía metabólica de la berberina. [8] Los polimorfismos en el código genético de una persona que afectan la expresión de la CYP2D6 tienen un efecto en cadena sobre el metabolismo de la berberina y deberían se tiene en cuenta al determinar la dosis apropiada.

cytochrome P450,

Curiosamente, a pesar de la mala biodisponibilidad oral de la berberina y la baja concentración plasmática resultante, se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo después de la ingestión, especialmente en el hígado, los riñones, los músculos, los pulmones y el cerebro. Este es el caso a pesar de que la concentración plasmática es relativamente baja. Esta anomalía se explicó por un estudio realizado en roedores, que demostró que los microbios en el intestino convierten la berberina en una forma más absorbible del compuesto (cinco veces mayor).

En un estudio realizado en personas, el metabolismo de la berberina es variable, ya que el alimento influye en la composición del microbioma en el intestino. Según los hallazgos de un estudio, las concentraciones plasmáticas de berberina fueron más del doble entre los jóvenes africanos que entre los jóvenes asiáticos. Este hallazgo sugiere que podrían requerirse métodos más individualizados para la administración de Berberina. Dentro de las cuarenta y ocho horas de su administración, la mayor parte de la berberina se elimina del cuerpo a través de las heces, la bilis y la orina.

Perfil de toxicidad e interacciones medicamentosas

Toxicity Profile And Drug-Interactions

La

berberina se tolera bien y tiene un bajo nivel de toxicidad cuando se administra a roedores. Sin embargo, la dosis de berberina que se considera mortal se ve significativamente afectada por la vía de administración. Si bien la administración a través del estómago no provoca la muerte, la administración a través de las venas o el abdomen puede provocar niveles mortales. El estreñimiento y la diarrea son los dos efectos adversos de la berberina en humanos que se han observado a dosis de 500 miligramos por día o más, particularmente cuando el medicamento se combina con otros medicamentos que tratan la hiperglucemia. Estos efectos adversos se han notificado en la gran mayoría de los casos. El riesgo de experimentar malestar gastrointestinal disminuyó significativamente cuando los pacientes tomaron una dosis de 300 miligramos tres veces al día.

El

ketoconazol (un medicamento utilizado para tratar las infecciones fúngicas), la ciclosporina (un inmunosupresor), la digoxina (un medicamento utilizado para tratar las arritmias) y la metformina tienen una biodisponibilidad significativamente mayor como resultado de la capacidad de la berberina para inhibir la actividad de las enzimas responsables de metabolismo. Debido a que ambos compuestos pueden reducir los niveles de glucosa en sangre, es especialmente preocupante que se produzca una mayor biodisponibilidad de la metformina cuando se combina con Berberina. Tomar ambos al mismo tiempo debe hacerse con extrema precaución.

Por otro lado, la investigación en roedores y humanos sugiere que la berberina puede reducir los efectos secundarios adversos causados por varios medicamentos. Estos tratamientos incluyen cisplatino, isoniazida, bleomicina, doxorrubicina y fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Conclusión

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La

berberina es una molécula bioactiva derivada de las plantas y se puede encontrar en varias especies de plantas. Y también es ampliamente accesible como suplemento dietético. Según la evidencia recopilada de estudios realizados en animales y humanos, la berberina puede ser beneficiosa para mejorar los perfiles lipídicos, mejorar la regulación de la glucosa en sangre y combatir enfermedades relacionadas con el envejecimiento, como las enfermedades cardiovasculares, los trastornos gastrointestinales, los trastornos neurológicos y la diabetes tipo 2.

La

berberina se metaboliza significativamente en el tracto gastrointestinal, lo que contribuye a su baja biodisponibilidad. A pesar de estos factores, la berberina ha mostrado un buen perfil de seguridad en general. Mientras que

la

berberina y la metformina son muy diferentes en cuanto a sus estructuras químicas y la biodisponibilidad de sus ingredientes activos. También son muy similares en cuanto a sus efectos sobre las enfermedades crónicas. Además, los dos compuestos ejercen sus efectos a través de muchas de las mismas vías moleculares, como la activación de la AMPK y las diversas rutas implicadas en la producción de energía celular y antioxidantes. Por otro lado, los procesos que impulsan los beneficios hipolipemiantes de la berberina, como el control de varias proteínas implicadas en el metabolismo del colesterol, son diferentes de los que utilizan las estatinas para lograr sus efectos hipolipemiantes.

Aunque la

berberina se ha mostrado prometedora como un posible tratamiento para varios trastornos de la salud, se requiere más investigación clínica en humanos para validar los efectos hipotéticos del compuesto en las personas.